Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.Описание фармакологического действияПоказания к применениюФорма выпускаФармакодинамикаФармакокинетикаИспользование во время беременностиПротивопоказания к применениюПобочные действияСпособ применения и дозыВзаимодействия с другими препаратамиОсобые указания при приемеУсловия храненияСрок годности
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 10; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 10; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/; кратность введения — 2-6 раз.Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/
Взаимодействия с другими препаратами
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
24 мес.
